General Information of the Protein
Protein ID
PT00958
Protein Name
Cholecystokinin receptor type A
Secondarily
Protein Name
Cholecystokinin-1 receptor
Gene Name
CCKAR
Secondarily
Gene Name
CCKRA
Sequence
MDVVDSLLVNGSNITPPCELGLENETLFCLDQPRPSKEWQPAVQILLYSLIFLLSVLGNTLVITVLIRNKRMRTVTNIFLLSLAVSDLMLCLFCMPFNLIPNLLKDFIFGSAVCKTTTYFMGTSVSVSTFNLVAISLERYGAICKPLQSRVWQTKSHALKVIAATWCLSFTIMTPYPIYSNLVPFTKNNNQTANMCRFLLPNDVMQQSWHTFLLLILFLIPGIVMMVAYGLISLELYQGIKFEASQKKSAKERKPSTTSSGKYEDSDGCYLQKTRPPRKLELRQLSTGSSSRANRIRSNSSAANLMAKKRVIRMLIVIVVLFFLCWMPIFSANAWRAYDTASAERRLSGTPISFILLLSYTSSCVNPIIYCFMNKRFRLGFMATFPCCPNPGPPGARGEVGEEEEGGTTGASLSRFSYSHMSASVPPQ
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Organism
Homo sapiens, Human
Protein Classification
Membrane receptor
>
Family A G protein-coupled receptor
>
Peptide receptor (family A GPCR)
>
Short peptide receptor (family A GPCR)
>
Cholecystokinin receptor
Function
Receptor for cholecystokinin. Mediates pancreatic growth and enzyme secretion, smooth muscle contraction of the gall bladder and stomach. Has a 1000-fold higher affinity for CCK rather than for gastrin. It modulates feeding and dopamine-induced behavior in the central and peripheral nervous system. This receptor mediates its action by association with G proteins that activate a phosphatidylinositol-calcium second messenger system.
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Uniprot ID
Primary ID:
P32238

Secondarily ID:
B2R9Z5
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HGNC ID
HGNC:1570
Subcellular Location
Cell membrane
Map of Molecular Bioactivity Related to the Protein
Map of Molecular Bioactivity Related to the Protein

Protein
Cell Line
Compound

Bioactivity Value:

<= 0.1 μM
> 0.1 μM and <= 10 μM
> 10 μM
Imprecise Activity
Table of Molecular Bioactivities Related to the Protein
Cell Line ID: CL000094 , 1321N1
Compound ID Compound Name Compound Formula
CP0431062
(R)-N-((S)-1-Carbamoyl-2-phenyl-ethyl)-3-({(S)-2-[(S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(2-{(S)-2-[2-(4-sulfooxy-phenyl)-acetylamino]-hexanoylamino}-acetylamino)-propionylamino]-hexanoyl}-methyl-amino)-succinamic acid
   Show/Hide
C47H60N8O13S
 2
1
EC50 = 0.02512 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.04467 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0037352
(3S)-3-[(2S)-2-[(2S)-2-{2-[(2S)-2-[(2S)-2-[(3S)-3-amino-3-formamidopropanoic acid]-3-[4-(sulfooxy)phenyl]propanamido]-4-(methylsulfanyl)butanamido]acetamido}-3-(1H-indol-3-yl)propanamido]-4-(methylsulfanyl)butanamido]-3-{[(1S)-1-carbamoyl-2-phenylethyl]carbamoyl}propanoic acid
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C49H62N10O16S3
 2
1
EC50 = 0.04365 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.1122 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0491759
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(4R)-5-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-[[2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-5-oxopentyl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C82H122N12O22
 2
1
EC50 = 0.06026 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.5012 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469432
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-[4-(sulfomethyl)phenyl]propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C87H129N13O27S
 2
1
EC50 = 0.06761 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.2455 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469443
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-6-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C95H137N15O26
 2
1
EC50 = 0.1072 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.3388 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0533285
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-[4-(sulfomethyl)phenyl]propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C89H133N13O27S
 2
1
EC50 = 0.1072 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.3162 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469434
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C86H127N13O28S
 2
1
EC50 = 0.1096 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.7943 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0424229
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C87H129N13O28S
 2
1
EC50 = 0.1148 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.0871 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469436
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-6-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C96H139N15O29S
 2
1
EC50 = 0.1148 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.4786 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440649
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C86H127N13O28S
 2
1
EC50 = 0.1288 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.2455 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440658
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C86H127N13O28S
 2
1
EC50 = 0.1288 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.2754 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440646
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C87H128N14O29S
 2
1
EC50 = 0.1349 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.08318 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440660
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C88H131N13O25
 2
1
EC50 = 0.1549 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 1.023 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469442
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(5S)-6-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-[[2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-6-oxohexyl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C83H124N12O22
 2
1
EC50 = 0.1585 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.5248 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469435
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C85H124N14O29S
 2
1
EC50 = 0.1622 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.9333 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0534306
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-naphthalen-1-yl-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C90H129N13O28S
 2
1
EC50 = 0.1622 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.07586 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440661
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C85H125N13O28S
 2
1
EC50 = 0.166 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.6166 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0491763
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C85H123N13O30S
 2
1
EC50 = 0.166 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 1.259 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440635
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C87H129N13O28S
 2
1
EC50 = 0.1698 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.08913 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0534271
14-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-[4-(sulfomethyl)phenyl]propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-14-oxotetradecanoic acid
   Show/Hide
C85H125N13O27S
 2
1
EC50 = 0.182 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.1549 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0424232
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   Show/Hide
C87H129N13O27S
 2
1
EC50 = 0.1905 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.1995 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469431
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-6-amino-1-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-[4-(sulfomethyl)phenyl]propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C101H156N16O31S
 2
1
EC50 = 0.2138 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
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   TI
   LI
   LO
   TS
CP0533281
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C90H132N14O24
 2
1
EC50 = 0.2138 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 2.692 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440651
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(5S)-5-[[(2S)-2-[[(2S)-2-acetamido-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(4-sulfooxyphenyl)propanoyl]amino]-6-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-2-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-6-oxohexyl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C90H134N14O29S
 2
1
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   TI
   LI
   LO
   TS
2
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   TI
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   LO
   TS
CP0440636
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   Show/Hide
C89H133N13O27S
 2
1
EC50 = 0.2512 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
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   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440659
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C88H131N13O28S
 2
1
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   TI
   LI
   LO
   TS
2
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   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440638
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C86H127N13O28S3
 2
1
EC50 = 0.2951 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.05012 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440637
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   Show/Hide
C122H199N13O44S
 2
1
EC50 = 0.3162 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
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   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440639
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(1S)-3-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-[4-(sulfomethyl)phenyl]propan-2-yl]amino]-1-carboxy-3-oxopropyl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C89H133N13O27S
 2
1
EC50 = 0.3162 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.07943 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440662
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C88H128N14O28S
 2
1
EC50 = 0.3236 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 2.239 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440655
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   Show/Hide
C91H131N13O28S
 2
1
EC50 = 0.3631 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.07413 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0491762
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C88H131N13O28S
 2
1
EC50 = 0.3631 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.07413 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0424233
20-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-[4-(sulfomethyl)phenyl]propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-20-oxoicosanoic acid
   Show/Hide
C91H137N13O27S
 2
1
EC50 = 0.3715 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.04074 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469438
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C85H133N13O24
 2
1
EC50 = 0.389 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 4.266 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0491781
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-3-naphthalen-1-yl-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C92H133N13O28S
 2
1
EC50 = 0.4074 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.04266 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469439
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C87H129N13O28S
 2
1
EC50 = 0.4467 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.09772 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440640
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C87H129N13O28S
 2
1
EC50 = 0.5012 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.263 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440656
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-naphthalen-1-yl-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C92H133N13O28S
 2
1
EC50 = 0.5012 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.1148 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0534278
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-naphthalen-1-yl-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C91H131N13O28S
 2
1
EC50 = 0.5012 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.07943 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440641
18-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C71H102N10O19S
 2
1
EC50 = 0.7244 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.1072 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0424230
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C86H127N13O29S
 2
1
EC50 = 0.9772 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 9.12 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0508133
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S,4R)-2-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]carbamoyl]-4-hydroxypyrrolidin-1-yl]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C87H129N13O27S
 2
1
EC50 = 1.122 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 3.02 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440648
(3R)-4-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]-methylamino]-4-oxobutanoic acid
   Show/Hide
C47H60N8O10
 2
1
EC50 = 1.549 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 7.079 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0508132
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C91H129N13O28S
 2
1
EC50 = 1.622 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 16.22 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0424226
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C88H131N13O25
 2
1
EC50 = 3.311 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 165.96 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469441
(3S)-4-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]-methylamino]-4-oxobutanoic acid
   Show/Hide
C48H62N8O10
 2
1
EC50 = 8.511 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 42.66 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0131660
(3S)-4-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]-methylamino]-4-oxobutanoic acid
   Show/Hide
C47H60N8O10
 2
1
EC50 = 9.12 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 15.49 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0424227
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-phosphonooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C86H128N13O28P
 2
1
EC50 = 11.75 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 36.31 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0558521
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C86H128N14O27S
 2
1
EC50 = 11.75 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 19.05 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440644
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[3-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-oxopropyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C87H129N13O28S
 2
1
EC50 = 117.49 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 218.78 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469440
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(4-carboxybutanoylamino)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C85H130N14O27
 2
1
EC50 = 229.09 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 831.76 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0424231
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2R)-2-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylcarbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C88H131N13O26S
 2
1
EC50 = 245.47 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 40.74 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469437
(4S)-4-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2S)-4-carboxy-1-hydroxy-2-[[(2S)-1-hydroxy-2-[[(2S)-1-hydroxy-2-[[hydroxy-[(2S)-1-[2-[[hydroxy-[(2S)-5-hydroxy-3,4-dihydro-2H-pyrrol-2-yl]methylidene]amino]acetyl]pyrrolidin-2-yl]methylidene]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propylidene]amino]-4-methylpentylidene]amino]butylidene]amino]-1-hydroxybutylidene]amino]-1-hydroxybutylidene]amino]-1-hydroxybutylidene]amino]-5-[(2S)-1-[(2S)-1-[2-[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-3-carboxy-1-hydroxy-1-[(2S)-1-hydroxy-1-imino-3-phenylpropan-2-yl]iminopropan-2-yl]imino-1-hydroxy-4-methylsulfanylbutan-2-yl]imino-1-hydroxy-3-(1H-indol-3-yl)propan-2-yl]imino-2-hydroxyethyl]imino-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]imino-1-hydroxypropan-2-yl]imino-5-hydroxypentanoic acid
   Show/Hide
C97H124N20O31S
 2
1
EC50 = 269.15 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 851.14 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469433
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C89H131N13O28S
 2
1
EC50 = 602.56 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 933.25 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440642
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C90H136N14O28S
 2
1
EC50 = 912.01 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 2570.4 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0424228
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C89H131N13O30S
 2
1
EC50 > 1000 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 3981.07 nM
   TI
   LI
   LO
   TS
Biochemical Assays
Compound ID Compound Name Compound Formula
CP0034742
(R)-1H-Indole-2-carboxylic acid (1-methyl-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)-amide: 0.1C4H10O
   Show/Hide
C25H20N4O2
 3
1 IC50 = 0.08 nM
2 IC50 = 0.49 nM
3 Ki = 1.82 nM
CP0037352
(3S)-3-[(2S)-2-[(2S)-2-{2-[(2S)-2-[(2S)-2-[(3S)-3-amino-3-formamidopropanoic acid]-3-[4-(sulfooxy)phenyl]propanamido]-4-(methylsulfanyl)butanamido]acetamido}-3-(1H-indol-3-yl)propanamido]-4-(methylsulfanyl)butanamido]-3-{[(1S)-1-carbamoyl-2-phenylethyl]carbamoyl}propanoic acid
   Show/Hide
C49H62N10O16S3
 3
1 IC50 = 0.37 nM
2 IC50 = 1.318 nM
3 Ki = 0.28 nM
CP0101581
2-[3-methyl-2,4-dioxo-1-[2-oxo-2-(N-propan-2-ylanilino)ethyl]-5-phenyl-1,5-benzodiazepin-3-yl]-N-phenylacetamide
   Show/Hide
C35H34N4O4
 1
1 IC50 = 75.86 nM
CP0276701
(+/-)-2-(2-(1H-indole-2-carboxamido)benzamido)-3-phenylpropanoic acid
   Show/Hide
C25H21N3O4
 1
1 Ki = 31.62 nM
CP0160764
(R)-1-(1-(3,3-dimethyl-2-oxobutyl)-2-oxo-5-(pyridin-2-yl)-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)-3-(3-(methylamino)phenyl)urea
   Show/Hide
C28H30N6O3
 1
1 Ki = 31.62 nM
CP0134169
(3S)-3-[(2S)-2-[(2R)-2-{2-[(2R)-2-[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido]propanamido]acetamido}-3-(1H-indol-3-yl)-N-methylpropanamido]hexanamido]-3-{[(1S)-1-carbamoyl-2-phenylethyl]carbamoyl}propanoic acid
   Show/Hide
C45H57N9O10
 1
1 Ki = 32 nM
CP0208808
1-(1-(2-(isopropyl(phenyl)amino)-2-oxoethyl)-2,4-dioxo-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b][1,4]diazepin-3-yl)-3-phenylurea
   Show/Hide
C33H31N5O4
 1
1 Ki = 50.12 nM
CP0176637
1-[(3S)-5-cyclohexyl-2,4-dioxo-1-(2-oxo-2-pyrrolidin-1-ylethyl)-1,5-benzodiazepin-3-yl]-3-(4-fluorophenyl)urea
   Show/Hide
C28H32FN5O4
 1
1 Ki = 79.43 nM
CP0843275
3-(3-{1-[(Isopropyl-phenyl-carbamoyl)-methyl]-2,4-dioxo-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b][1,4]diazepin-3-yl}-ureido)-benzoic acid
   Show/Hide
C34H31N5O6
 1
1 Ki = 125.89 nM
CP0302171
2-[2,4-dioxo-1-[2-oxo-2-(N-propan-2-ylanilino)ethyl]-5-phenyl-1,5-benzodiazepin-3-yl]-N-phenylacetamide
   Show/Hide
C34H32N4O4
 1
1 Ki = 158.49 nM
CP0077676
3-[[2-[5-cyclohexyl-1-(3,3-dimethyl-2-oxobutyl)-2-oxo-1,3,4-benzotriazepin-3-yl]acetyl]amino]benzoic acid
   Show/Hide
C29H34N4O5
 1
1 Ki = 10000 nM
Clinical Information about the Protein
Target 1 ( Cholecystokinin receptor type A (CCKAR) )
Target Type Clinical trial Target
Disease 4 Target-related Diseases  4
1 Influenza virus infection [ICD-11: 1E30-1E32]
2 Obesity [ICD-11: 5B81]
3 Pancreatic malfunction [ICD-11: DC30-DC3Z]
4 Gastrointestinal disease [ICD-11: DE2Z]
Clinical Trial Drug(s) 1 Clinical Trial Drug  1
1 proglumide Phase 2
Influenza virus infection
Discontinued Drug(s) 6 Discontinued Drugs  6
1 CE-326597 Discontinued in Phase 2
Obesity
2 GI 181771 Discontinued in Phase 2
Obesity
3 Lintitript Discontinued in Phase 2
Obesity
4 Pranazepide Discontinued in Phase 2
Pancreatic malfunction
5 A-71623 Terminated
Obesity
6 Lorglumide Terminated
Pancreatic malfunction
Investigative Drug(s) 3 Investigative Drugs  3
1 2-NAP Investigative
Gastrointestinal disease
2 Asperlicin Investigative
Gastrointestinal disease
3 Devazepide Investigative
Gastrointestinal disease
Preclinical Drug(s) 2 Preclinical Drugs  2
1 A-74498 Preclinical
Obesity
2 PD-170292 Preclinical
Obesity
Similar Protein(s) and Bioactivity Statistics
50% Identity
Protein ID Protein Name Protein Organism
PT01365 Cholecystokinin receptor type A Rattus norvegicus, Rat
PT02296 Cholecystokinin receptor type A Mus musculus, Mouse