General Information of the Protein
Protein ID
PT01124
Protein Name
Gastrin/cholecystokinin type B receptor
Secondarily
Protein Name
Cholecystokinin-2 receptor
Gene Name
CCKBR
Secondarily
Gene Name
CCKRB
Sequence
MELLKLNRSVQGTGPGPGASLCRPGAPLLNSSSVGNLSCEPPRIRGAGTRELELAIRITLYAVIFLMSVGGNMLIIVVLGLSRRLRTVTNAFLLSLAVSDLLLAVACMPFTLLPNLMGTFIFGTVICKAVSYLMGVSVSVSTLSLVAIALERYSAICRPLQARVWQTRSHAARVIVATWLLSGLLMVPYPVYTVVQPVGPRVLQCVHRWPSARVRQTWSVLLLLLLFFIPGVVMAVAYGLISRELYLGLRFDGDSDSDSQSRVRNQGGLPGAVHQNGRCRPETGAVGEDSDGCYVQLPRSRPALELTALTAPGPGSGSRPTQAKLLAKKRVVRMLLVIVVLFFLCWLPVYSANTWRAFDGPGAHRALSGAPISFIHLLSYASACVNPLVYCFMHRRFRQACLETCARCCPRPPRARPRALPDEDPPTPSIASLSRLSYTTISTLGPG
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Organism
Homo sapiens, Human
Protein Classification
Membrane receptor
>
Family A G protein-coupled receptor
>
Peptide receptor (family A GPCR)
>
Short peptide receptor (family A GPCR)
>
Cholecystokinin receptor
Function
Receptor for gastrin and cholecystokinin. The CCK-B receptors occur throughout the central nervous system where they modulate anxiety, analgesia, arousal, and neuroleptic activity. This receptor mediates its action by association with G proteins that activate a phosphatidylinositol-calcium second messenger system.
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Uniprot ID
Primary ID:
P32239

Secondarily ID:
A8K7P9
O75824
Q16144
Q92492
Q96LC6
Q9NYK7
Q9UBV1
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HGNC ID
HGNC:1571
Subcellular Location
Cell membrane
Map of Molecular Bioactivity Related to the Protein
Map of Molecular Bioactivity Related to the Protein

Protein
Cell Line
Compound

Bioactivity Value:

<= 0.1 μM
> 0.1 μM and <= 10 μM
> 10 μM
Imprecise Activity
Table of Molecular Bioactivities Related to the Protein
Cell Line ID: CL000094 , 1321N1
 Cell Line Info 
Compound ID Compound Name Compound Formula
CP0491763
 Compound Info 
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C85H123N13O30S
  2
1
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 Bioactivity Info 
   TI
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   LO
   TS
2
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CP0440644
 Compound Info 
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   Show/Hide
C87H129N13O28S
  2
1
EC50 = 0.3162 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
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 Bioactivity Info 
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CP0424230
 Compound Info 
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   Show/Hide
C86H127N13O29S
  2
1
EC50 = 0.3236 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.1318 nM
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CP0424227
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   Show/Hide
C86H128N13O28P
  2
1
EC50 = 0.3311 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
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   TS
2
IC50 = 1.862 nM
 Bioactivity Info 
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CP0469433
 Compound Info 
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   Show/Hide
C89H131N13O28S
  2
1
EC50 = 0.3802 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.5888 nM
 Bioactivity Info 
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CP0469440
 Compound Info 
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   Show/Hide
C85H130N14O27
  2
1
EC50 = 0.3802 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 5.754 nM
 Bioactivity Info 
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CP0534306
 Compound Info 
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   Show/Hide
C90H129N13O28S
  2
1
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 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
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 Bioactivity Info 
   TI
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CP0440662
 Compound Info 
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   Show/Hide
C88H128N14O28S
  2
1
EC50 = 0.4169 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.1318 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
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   TS
CP0469435
 Compound Info 
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   Show/Hide
C85H124N14O29S
  2
1
EC50 = 0.4169 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 2.042 nM
 Bioactivity Info 
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   LI
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   TS
CP0424228
 Compound Info 
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   Show/Hide
C89H131N13O30S
  2
1
EC50 = 0.4365 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.1514 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440649
 Compound Info 
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   Show/Hide
C86H127N13O28S
  2
1
EC50 = 0.4365 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.2089 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469432
 Compound Info 
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   Show/Hide
C87H129N13O27S
  2
1
EC50 = 0.4467 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.8913 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0424229
 Compound Info 
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C87H129N13O28S
  2
1
EC50 = 0.4571 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.2884 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469437
 Compound Info 
(4S)-4-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2S)-4-carboxy-1-hydroxy-2-[[(2S)-1-hydroxy-2-[[(2S)-1-hydroxy-2-[[hydroxy-[(2S)-1-[2-[[hydroxy-[(2S)-5-hydroxy-3,4-dihydro-2H-pyrrol-2-yl]methylidene]amino]acetyl]pyrrolidin-2-yl]methylidene]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propylidene]amino]-4-methylpentylidene]amino]butylidene]amino]-1-hydroxybutylidene]amino]-1-hydroxybutylidene]amino]-1-hydroxybutylidene]amino]-5-[(2S)-1-[(2S)-1-[2-[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-3-carboxy-1-hydroxy-1-[(2S)-1-hydroxy-1-imino-3-phenylpropan-2-yl]iminopropan-2-yl]imino-1-hydroxy-4-methylsulfanylbutan-2-yl]imino-1-hydroxy-3-(1H-indol-3-yl)propan-2-yl]imino-2-hydroxyethyl]imino-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]imino-1-hydroxypropan-2-yl]imino-5-hydroxypentanoic acid
   Show/Hide
C97H124N20O31S
  2
1
EC50 = 0.4571 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 4.074 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0037352
 Compound Info 
(3S)-3-[(2S)-2-[(2S)-2-{2-[(2S)-2-[(2S)-2-[(3S)-3-amino-3-formamidopropanoic acid]-3-[4-(sulfooxy)phenyl]propanamido]-4-(methylsulfanyl)butanamido]acetamido}-3-(1H-indol-3-yl)propanamido]-4-(methylsulfanyl)butanamido]-3-{[(1S)-1-carbamoyl-2-phenylethyl]carbamoyl}propanoic acid
   Show/Hide
C49H62N10O16S3
  2
1
EC50 = 0.5012 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.2884 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440658
 Compound Info 
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C86H127N13O28S
  2
1
EC50 = 0.5012 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 0.166 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0469434
 Compound Info 
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C86H127N13O28S
  2
1
EC50 = 0.631 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 2.138 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440642
 Compound Info 
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C90H136N14O28S
  2
1
EC50 = 0.8318 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 13.49 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440635
 Compound Info 
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C87H129N13O28S
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C91H131N13O28S
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C87H129N13O28S
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C95H137N15O26
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C86H128N14O27S
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C92H133N13O28S
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C87H129N13O27S
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C91H131N13O28S
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C88H131N13O28S
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C88H131N13O28S
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C87H129N13O28S
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   Show/Hide
C92H133N13O28S
  2
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   Show/Hide
C86H127N13O28S3
  2
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 Bioactivity Info 
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   Show/Hide
C47H60N8O10
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 Bioactivity Info 
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   Show/Hide
C90H134N14O29S
  2
1
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 Bioactivity Info 
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   Show/Hide
C85H125N13O28S
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 Bioactivity Info 
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   Show/Hide
C88H131N13O25
  2
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 Bioactivity Info 
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 Compound Info 
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   Show/Hide
C88H131N13O26S
  2
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EC50 > 1000 nM
 Bioactivity Info 
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2
IC50 = 5370.32 nM
 Bioactivity Info 
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CP0424232
 Compound Info 
16-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-[4-(sulfomethyl)phenyl]propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-16-oxohexadecanoic acid
   Show/Hide
C87H129N13O27S
  2
1
EC50 > 1000 nM
 Bioactivity Info 
   TI
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   LO
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2
IC50 > 10000 nM
 Bioactivity Info 
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CP0424233
 Compound Info 
20-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-[4-(sulfomethyl)phenyl]propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-20-oxoicosanoic acid
   Show/Hide
C91H137N13O27S
  2
1
EC50 > 1000 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 > 10000 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0431062
 Compound Info 
(R)-N-((S)-1-Carbamoyl-2-phenyl-ethyl)-3-({(S)-2-[(S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(2-{(S)-2-[2-(4-sulfooxy-phenyl)-acetylamino]-hexanoylamino}-acetylamino)-propionylamino]-hexanoyl}-methyl-amino)-succinamic acid
   Show/Hide
C47H60N8O13S
  2
1
EC50 > 1000 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 = 7413.1 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
CP0440636
 Compound Info 
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   Show/Hide
C89H133N13O27S
  2
1
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 Bioactivity Info 
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2
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CP0440637
 Compound Info 
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   Show/Hide
C122H199N13O44S
  2
1
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   Show/Hide
C89H133N13O27S
  2
1
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   Show/Hide
C71H102N10O19S
  2
1
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   Show/Hide
C87H128N14O29S
  2
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CP0440648
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C47H60N8O10
  2
1
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   Show/Hide
C88H131N13O25
  2
1
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CP0469431
 Compound Info 
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   Show/Hide
C101H156N16O31S
  2
1
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 Bioactivity Info 
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CP0469436
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   Show/Hide
C96H139N15O29S
  2
1
EC50 > 1000 nM
 Bioactivity Info 
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IC50 > 10000 nM
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CP0469438
 Compound Info 
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C85H133N13O24
  2
1
EC50 > 1000 nM
 Bioactivity Info 
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2
IC50 > 10000 nM
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CP0469441
 Compound Info 
(3S)-4-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]-methylamino]-4-oxobutanoic acid
   Show/Hide
C48H62N8O10
  2
1
EC50 > 1000 nM
 Bioactivity Info 
   TI
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2
IC50 > 10000 nM
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CP0469442
 Compound Info 
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(5S)-6-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-[[2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-6-oxohexyl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C83H124N12O22
  2
1
EC50 > 1000 nM
 Bioactivity Info 
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2
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CP0491759
 Compound Info 
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   Show/Hide
C82H122N12O22
  2
1
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 Bioactivity Info 
   TI
   LI
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2
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 Bioactivity Info 
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CP0508132
 Compound Info 
18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
   Show/Hide
C91H129N13O28S
  2
1
EC50 > 1000 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
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2
IC50 > 10000 nM
 Bioactivity Info 
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CP0533281
 Compound Info 
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   Show/Hide
C90H132N14O24
  2
1
EC50 > 1000 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
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2
IC50 = 7413.1 nM
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CP0533285
 Compound Info 
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   Show/Hide
C89H133N13O27S
  2
1
EC50 > 1000 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
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   TS
2
IC50 = 8709.64 nM
 Bioactivity Info 
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   LI
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CP0534271
 Compound Info 
14-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]-methylamino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-[4-(sulfomethyl)phenyl]propan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-14-oxotetradecanoic acid
   Show/Hide
C85H125N13O27S
  2
1
EC50 > 1000 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
2
IC50 > 10000 nM
 Bioactivity Info 
   TI
   LI
   LO
   TS
Cell Line ID: CL000052 , A-431
 Cell Line Info 
Cell Line ID: CL000011 , CHO
 Cell Line Info 
Cell Line ID: CL000026 , CHO-K1
 Cell Line Info 
Cell Line ID: CL000053 , COS-7
 Cell Line Info 
Cell Line ID: CL000006 , HEK293
 Cell Line Info 
Cell Line ID: CL000001 , Jurkat
 Cell Line Info 
Cell Line ID: CL000035 , NIH 3T3
 Cell Line Info 
Biochemical Assays
Compound ID Compound Name Compound Formula
CP0037352
 Compound Info 
(3S)-3-[(2S)-2-[(2S)-2-{2-[(2S)-2-[(2S)-2-[(3S)-3-amino-3-formamidopropanoic acid]-3-[4-(sulfooxy)phenyl]propanamido]-4-(methylsulfanyl)butanamido]acetamido}-3-(1H-indol-3-yl)propanamido]-4-(methylsulfanyl)butanamido]-3-{[(1S)-1-carbamoyl-2-phenylethyl]carbamoyl}propanoic acid
   Show/Hide
C49H62N10O16S3
  5
1 IC50 = 0.2291 nM
2 IC50 = 0.3467 nM
3 IC50 = 0.92 nM
4 Ki = 0.3 nM
5 Ki = 0.37 nM
CP0036767
 Compound Info 
S-L-365,260
   Show/Hide
C24H22N4O2
  6
1 IC50 = 2 nM
2 IC50 = 4 nM
3 IC50 = 8.5 nM
4 IC50 = 29 nM
5 Ki = 1.585 nM
6 Ki = 2.951 nM
CP0530247
 Compound Info 
2-{2-[2-(2-{2-[2-tert-Butoxycarbonylamino-3-(4-sulfo-phenyl)-propionylamino]-4-methylsulfanyl-butyrylamino}-acetylamino)-3-(1H-indol-3-yl)-propionylamino]-hexanoylamino}-succinic acid 1-phenethyl ester
   Show/Hide
C50H65N7O14S2
  1
1 IC50 = 7 nM
CP0062546
 Compound Info 
(S)-3-{(S)-2-[(S)-2-tert-Butoxycarbonylamino-3-(1H-indol-3-yl)-propionylamino]-4-methylsulfanyl-butyrylamino}-N-((S)-1-carbamoyl-2-phenyl-ethyl)-succinamic acid
   Show/Hide
C34H44N6O8S
  1
1 IC50 = 25 nM
CP0034742
 Compound Info 
(R)-1H-Indole-2-carboxylic acid (1-methyl-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)-amide: 0.1C4H10O
   Show/Hide
C25H20N4O2
  3
1 IC50 = 245 nM
2 Ki = 29.51 nM
3 Ki = 87.1 nM
CP0101581
 Compound Info 
2-[3-methyl-2,4-dioxo-1-[2-oxo-2-(N-propan-2-ylanilino)ethyl]-5-phenyl-1,5-benzodiazepin-3-yl]-N-phenylacetamide
   Show/Hide
C35H34N4O4
  1
1 IC50 = 8317.64 nM
CP0160764
 Compound Info 
(R)-1-(1-(3,3-dimethyl-2-oxobutyl)-2-oxo-5-(pyridin-2-yl)-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)-3-(3-(methylamino)phenyl)urea
   Show/Hide
C28H30N6O3
  1
1 Ki = 0.07943 nM
CP0100788
 Compound Info 
CHEMBL2062154
   Show/Hide
C35H42N4O6
  2
1 Ki = 0.3548 nM
2 Ki = 1.862 nM
CP0077676
 Compound Info 
3-[[2-[5-cyclohexyl-1-(3,3-dimethyl-2-oxobutyl)-2-oxo-1,3,4-benzotriazepin-3-yl]acetyl]amino]benzoic acid
   Show/Hide
C29H34N4O5
  1
1 Ki = 1 nM
CP0099651
 Compound Info 
(3S)-3-[(2S)-2-[(2S)-2-(2-{2-[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido]acetamido}acetamido)-3-(1H-indol-3-yl)-N-methylpropanamido]hexanamido]-3-{[(1S)-1-carbamoyl-2-phenylethyl]carbamoyl}propanoic acid
   Show/Hide
C44H55N9O10
  1
1 Ki = 1.3 nM
CP0134169
 Compound Info 
(3S)-3-[(2S)-2-[(2R)-2-{2-[(2R)-2-[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido]propanamido]acetamido}-3-(1H-indol-3-yl)-N-methylpropanamido]hexanamido]-3-{[(1S)-1-carbamoyl-2-phenylethyl]carbamoyl}propanoic acid
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C45H57N9O10
  1
1 Ki = 1.3 nM
CP0176637
 Compound Info 
1-[(3S)-5-cyclohexyl-2,4-dioxo-1-(2-oxo-2-pyrrolidin-1-ylethyl)-1,5-benzodiazepin-3-yl]-3-(4-fluorophenyl)urea
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C28H32FN5O4
  1
1 Ki = 2.512 nM
CP0843275
 Compound Info 
3-(3-{1-[(Isopropyl-phenyl-carbamoyl)-methyl]-2,4-dioxo-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b][1,4]diazepin-3-yl}-ureido)-benzoic acid
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C34H31N5O6
  1
1 Ki = 10 nM
CP0038292
 Compound Info 
3-{2-[2-(3-tert-Butoxycarbonylamino-propionylamino)-3-(1H-indol-3-yl)-propionylamino]-4-methylsulfanyl-butyrylamino}-N-(1-carbamoyl-2-phenyl-ethyl)-succinamic acid
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C37H49N7O9S
  2
1 Ki = 14.5 nM
2 Ki = 52 nM
CP0208808
 Compound Info 
1-(1-(2-(isopropyl(phenyl)amino)-2-oxoethyl)-2,4-dioxo-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b][1,4]diazepin-3-yl)-3-phenylurea
   Show/Hide
C33H31N5O4
  1
1 Ki = 25.12 nM
CP0302171
 Compound Info 
2-[2,4-dioxo-1-[2-oxo-2-(N-propan-2-ylanilino)ethyl]-5-phenyl-1,5-benzodiazepin-3-yl]-N-phenylacetamide
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C34H32N4O4
  1
1 Ki = 794.33 nM
Clinical Information about the Protein
Target 1 ( Gastrin/cholecystokinin type B receptor (CCKBR) )
Target Type Successful Target
Disease 6 Target-related Diseases  6
1 Diagnostic imaging [ICD-11: N.A.]
2 Stomach ulcer [ICD-11: DA60.Z]
3 Anxiety disorder [ICD-11: 6B00-6B0Z]
4 Stomach disease [ICD-11: DA43-DA4Y]
5 Obesity [ICD-11: 5B81]
6 Gastrointestinal disease [ICD-11: DE2Z]
Approved Drug(s) 1 Approved Drug  1
1 Pentagastrin
 Drug Info 
Approved
Diagnostic imaging
Clinical Trial Drug(s) 2 Clinical Trial Drugs  2
1 YF-476
 Drug Info 
Phase 2
Stomach ulcer
2 Spiroglumide
 Drug Info 
Phase 2
Stomach disease
Discontinued Drug(s) 6 Discontinued Drugs  6
1 GV-150013
 Drug Info 
Discontinued in Phase 2
Anxiety disorder
2 L-365260
 Drug Info 
Discontinued in Phase 2
Anxiety disorder
3 PD-134308
 Drug Info 
Discontinued in Phase 2
Anxiety disorder
4 GR-199114X
 Drug Info 
Terminated
Stomach ulcer
5 LY288513
 Drug Info 
Terminated
Anxiety disorder
6 YM-022
 Drug Info 
Terminated
Gastrointestinal disease
Preclinical Drug(s) 1 Preclinical Drug  1
1 PD-170292
 Drug Info 
Preclinical
Obesity